Фармакодинамика:
Медомекси® является ингибитором свободнорадикальных процессов мембранопротектором. Обладает также антигипоксическим стресспротекторным ноотропным противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.
Механизм действия Медомекси® обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов повышает активность супероксидоксидазы повышает соотношение липид-белок улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Медомекси® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы аденилатциклазы ацетилхолинэстеразы) рецепторных комплексов (бензодиазепинового ГАМК ацетилхолинового) что усиливает их способность связывания с лигандами способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Медомекси® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксия и ишемия нарушения мозгового кровообращения интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов стимулирует активность мембранных ферментов фосфодиэстеразы аденилатциклазы ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда повышает эффективность проводимой терапии снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде повышает антиангинальную активность нитратов улучшает реологические свойства крови уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите. Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга микроциркуляцию и реологические свойства крови уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Фармакокинетика:
Всасывание и распределение
Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - около 1 ч). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при приеме внутрь - 05 ч. Максимальная концентрация (Сmах) при приеме внутрь - 50-100 нг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме при приеме внутрь - около 5 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут. после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.
Выведение
Период полувыведения при приеме внутрь (Т1/2) - 4-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (03% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Показания:
- Тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;
- вегето-сосудистая дистония;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии);
- абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- в составе комплексной терапии острой интоксикации антипсихотическими лекарственными средствами.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к препарату;
- острая печеночная недостаточность;
- острая почечная недостаточность;
- детский возраст;
- непереносимость лактозы дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Беременность и лактация:
Медомекси® противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) в связи с недостаточными данными по эффективности препарата в данные периоды.
Способ применения и дозы:
Препарат назначают внутрь по 125-250 мг 3 раза в сутки. Начальная доза - 125-250 мг (1-2 таб) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 750 мг (6 таб). Длительность лечения - 2-6 недель.
В комплексной терапии при лечении абстинентного синдрома внутрь 250-500 мг 3 раза в сутки. Лечение прекращают постепенно уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота сухость слизистой оболочки полости рта диарея.
Прочие: аллергические реакции сонливость.
Передозировка:
При передозировке возможно нарушения сна (бессонница в некоторых случаях - сонливость).
Лечение: как правило не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления (АД) - гипотензивные лекарственные средства под контролем АД.
Взаимодействие:
При совместном применении Медомекси® усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков противоэпилептических (карбамазепин) противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств нитратов.
Медомекси® уменьшает токсическое действие этанола.
Особые указания:
Применение в педиатрии
Медомекси® не назначают детям в связи с недостаточной изученностью действия препарата.
по рецепту
