МНН: Апрепитант
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Оказывает противорвотное действие. Является селективным антагонистом рецепторов нейрокинина-1 (NK1). После приема внутрь максимальная концентация в плазме крови достигается в течение 4 часов. Пища не оказывает влияние на биодоступность апрепитанта. Связывание с белками плазмы - высокое. Апрепитант проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с калом и мочей.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Предупреждение острой рвоты и отсроченной тошноты и рвоты, вызываемых высоко - и умеренноэметогенными противоопухолевыми препаратами ( в комбинации с другими противорвотными средствами).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Тяжелая почечная недостаточность, одновременное применение с пимозидом, терфенадином, астемизолом, цизапридом, гиперчувствительность, беременность, лактация.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны системы кроветворения: анемия, нейтропения Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, патологические сновидения, когнитивные нарушения, дезориентация, эйфория, тревожность. Со стороны органов чувств: конъюктивит, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия. Со стороны органов ЖКТ: анорексия, икота, запор, диарея, отрыжка, тошнота, кислотный рефлюкс, извращение вкуса, дискомфорт в эпигастрии, гастроэзофагеальный рефлюкс, перфоративная язва двенадцатиперстной кишки, боли в животе, сухость во рту, энтероколит, вздутие живота, стоматит. Дерматология: сыпь, акне, фотосенсибилизация, повышенная потливость, жирная кожа, зуд. Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, дизурия, поллакурия. Прочие: крапивница, ангионевротический отек, повышение уровня аланинтрансферазы, аспарагинтрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы, гипергликемия, гипонатриемия, микрогематурия, приступообразные ощущения жара, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, сонливость, жажда, снижение или повышение массы тела, стафилококковая или грибковая инфекция.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном назначении апрепитант может повышать концентрацию в плазме лекарственных средств, метаболизм которых происходит при участии CYP3A4. Апрепитант не следует применять одновременно с пимозидом, терфенадином, астемизолом, цизапридом. Не следует применять апрепитант одновременно с препаратами, которые метаболизируются CYP2C9.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: сонливость, головная боль. Лечение: прекращение лечения, симптоматическая терапия. Антидота нет, гемодиализ не эффективен.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При комнатной температуре, в недоступном для детей месте.
ПОРЯДОК ОТПУСКА
Отпускается по рецепту
Читать полностью
по рецепту
